| Название продукта: |
Fluralaner |
| Синонимы: |
Fluralaner; 4 (5 (3,5-dichlorophenyl) - 5 (trifluoromethyl) - 4,5-dihydroisoxazol-3-yl) - (2-oxo-2- (2,2,2-trifluoroethylamino) этиловое) бензамид 2-methyl-N-; 4 [(5R) - 5 (3,5-dichlorophenyl) - 5 (trifluoromethyl) - 4H-1,2-oxazol-3-yl] - [2-oxo-2- (2,2,2-trifluoroethylamino) этиловое] бензамид 2-methyl-N-; A1443; AH252723; AH252723; Бензамид, 4 [5 (3,5-dichlorophenyl) - 4,5-dihydro-5- (trifluoromethyl) - 3-isoxazolyl] - [2-oxo-2- [(2,2,2-trifluoroethyl) амино] этил 2-methyl-N-] -; Fandachem Fluralaner |
| CAS: |
864731-61-3 |
| MF: |
C22H17Cl2F6N3O3 |
| MW: |
556,29 |
| EINECS: |
689-035-6 |
| Категории продукта: |
1 |
| Mol файла: |
864731-61-3.mol |
 |
| |
| Химические свойства Fluralaner |
| плотность |
(предсказанное) 1.51±0.1 g/cm3 |
| pka |
(предсказанное) 12.50±0.46 |
| |
| Информация о безопасности |
| |
| Использование и синтез Fluralaner |
| Описание |
Fluralaner (ГОСТИНИЦА) внутрирастительные инсектицид и acaricide который управлен устно. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (УПРАВЛЕНИЕ ПО САНИТАРНОМУ НАДЗОРУ ЗА КАЧЕСТВОМ ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ И МЕДИКАМЕНТОВ) одобрило его под коммерческим названи Bravecto для обработки блохи в собаках в мае 2014. ЕС одобрил лекарство в феврале 2014. Австралия одобрила ее для обработки и предохранения тиканий и блох на собаках в январе 2015. |
| Пользы |
Fluralaner инсектицид и acaricide использовал для того чтобы обработать scabiei var Sarcoptes. инвазия волка в собаках. Обработка блохи. Возможное противомалярийное нашло для того чтобы убить заболевани-распространяя москитов когда они укус обработало людей. |
| Режим действия |
Fluralaner блокирует γ-aminobutyric кислоту (GABA) - отстробированные каналы хлорида (приемные устройства GABAA) и L-глутамат-отстробированные каналы хлорида (GluCls). Мощь fluralaner соответствует к fipronil (родственные инсектицид и acaricide GABA-антагониста). |
| Фармакодинамические свойства |
Fluralaner acaricide и инсектицид. Оно efficacious против тиканий (Ixodes spp., Dermacentor spp. и sanguineus Rhipicephalus) и блохи (Ctenocephalides spp.) на собаке.
Fluralaner имеет высокую мощь против тиканий и блох выдержкой через питаться, т.е. оно внутрирастительно активно на паразитах цели.
Fluralaner мощный и АБС битор частей нервной системы членистоногого путем действовать антагонистически на лиганд-отстробированных каналах хлорида (GABA-приемное устройство и глутамат-приемное устройство).
В молекулярных исследованиях на-цели на приемных устройствах насекомого GABA блохи и мухы, fluralaner не повлияно на сопротивлением дильдрина. В in vitro биотестированиях, fluralaner не повлияно на доказанными сопротивлениями в цепи возбуждения против amidines (тикания), organophosphates (тикания, лепты), cyclodienes (тикания, блохи, мухы), macrocyclic лактонов (вош моря), phenylpyrazoles (тикания, блохи), мочевин benzophenyl (тикания), pyrethroids (тикания, лепты) и карбаматов (лепты).
Продукт способствует к контролю экологического населения блохи в зонах к которым обработал собак имейте доступ.
Заново вытекли убивают блох на собаке прежде чем жизнеспособные яйца будут произведены. In vitro исследование также продемонстрировало что очень низкая концентрация fluralaner для того чтобы остановить продукцию жизнеспособных яя блохами. Жизненный цикл блохи сломленные должные к быстрому натиску действия и продолжительной эффективности против взрослых блох на животном и отсутствию жизнеспособной продукции яйца. |
| Фармакокинетик |
После за администрированием, fluralaner охотно поглощено достигая концентрацию плазмы максимума не позднее 1 день. Еда увеличивает абсорбцию. Fluralaner внутрирастительно распределено и достигает самую высокую концентрацию в сале, следовать печенью, почкой и мышцей. Увеличиваемая настойчивость и медленное исключение от плазмы (t1/2 = 12 дня) и недостаток обширного метаболизма обеспечивают эффективные концентрации fluralaner для продолжительности интер-дозируя интервала. Индивидуальное изменение в Cmax и t1/2 наблюдалось. Главный маршрут исключения экскреция неизменного fluralaner в фекалиях (~90% из дозы). Ренальный зазор небольшой маршрут исключения. |
| Взаимодействия лекарства |
Fluralaner сильно прыгнуто к протеинам плазмы и могло состязаться с другими сильно связанными лекарствами как не-steroidal противовоспалительные лекарства (NSAIDs) и варфарин cumarin производный. Инкубация fluralaner в присутствии к carprofen или варфарин в плазме собаки при максимальном предполагал что концентрация плазма не уменьшило вязку протеина fluralaner, carprofen или варфарин.
Во время клинической опытной эксплуатации, наблюдались никакие взаимодействия между планшетами Bravecto chewable для собак и по заведенному порядку не использовали ветеринарные целебные продукты. |
| Overdosage |
Никакие неблагоприятные реакции не наблюдались после за администрированием к щенятам постарели 8-9 недель и весить 2.0-3.6 kg обработанным с передозировками до 5 раз максимальной порекомендованной дозы (56 mg, 168 280 mg fluralaner/kg bodyweight mg и) на 3 случаях на более коротких интервалах чем порекомендовано (интервалы 8-недели).
Были никакие заключения на воспроизводственном представлении и никакие заключения заботы на выживаемости отродья когда fluralaner было управлено устно к собакам бигля на передозировках до 3 раза максимальной порекомендованной дозы (bodyweight до 168 mg/kg fluralaner).
Ветеринарный целебный продукт хорошо был допущен в Коллиах с недостаточным администрированием multidrug-resistanceprotein 1 (MDR1 -/) следовать одиночным на 3 раза порекомендованной дозе (bodyweight 168 mg/kg). Никакие связанные с обработк клинические знаки не наблюдались. |
| |
Продукты и сырье подготовки Fluralaner
|
|
|
|
|
